Оценка качества лекарственных препаратов на основе метилурацила

СОДЕРЖАНИЕ
ВВЕДЕНИЕ…………………………………………………………………... 3
ГЛАВА 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРНЫХ ДАННЫХ………………………. 6
1.1 Характеристика пиримидина………………………………………..6
1.2 Производные урацила………………………………………………... 7
1.3 Синтез производных метилурацила………………………………. 11
1.4 Общая характеристика метилурацила…………………………… 14
1.5 Методы контроля качества метилурацила………………………. 14
1.6 Фармакологическое описание метилурацила…………………… 15
1.6.1 Описание………………………………………………………….. 15
1.6.2 Механизм действия……………………………………………… 15
1.6.3 Область применения……………………………………………. 15
1.6.4 Показания к применению………………………………………. 15
1.6.5 Побочные действия ………………………………………………16
1.6.6 Противопоказания ……………………………………………….16
1.7 Лекарственные формы метилурацила …………………………….16
ГЛАВА 2. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ …………………………18
2.1 Объект исследования ………………………………………………...18
2.2 Реагенты и аппаратура ……………………………………………...19
2.3 Методы исследования ………………………………………………20
2.3.1 Качественный химический анализ …………………………….20
2.3.2 Спектрофотометрические методы определения метилурацила ………………………………………………………………….20
2.3.2.1 ИК- спектроскопия …………………………………………….20
2.3.2.2 УФ- спектрофотометрия ………………………………………21
2.3.3 Определение распадаемости таблеток ………………………...22
2.3.4 Определение истираемости таблеток ………………………….23
ГЛАВА 3. РЕЗУЛЬТАТЫ И ОБСУЖДЕНИЯ ………………………….26
3.1 Качественные химические реакции ……………………………….26
3.2 ИК- спектроскопия …………………………..………………………28
3.3 УФ-спектроскопия …………………………………………………...30
3.4 Определение распадаемости таблеток …………………………….34
3.5 Определение истираемости таблеток ……………………………...35
ВЫВОДЫ ……………………………………………………………………37
Список использованных источников ……………………………………39

Весь текст будет доступен после покупки

Метилурацил (6-метилурацил, 6-метил-2,4-пиримидиндион, диоксометилтетрагидропиримидин) - известная субстанция, которая применяется при лечении заболеваний различной этиологии. Метилурацил является производным пиримидина – структурного элемента нуклеиновых кислот. Существуют различные лекарственные формы, содержащие метилурацил - для наружного применения (мази, перорального (таблетки,), ректального (суппозитории).
Фармакологи уверены, что лекарственные возможности пиримидиновой группы веществ так до конца не изучены. В научных работах высказывается мнение, что необходимо продолжать работу с этой группой препаратов с целью получения новых лекарственных веществ. Точно так же необходимо продолжать исследовать само химическое соединение.
Большинству фармакологам понятно, что, несмотря на сложности обработки исходного вещества, сегодня еще существуют варианты для проведения химических опытов с целью получения лекарственных веществ нового типа и направления применения.

Весь текст будет доступен после покупки

ГЛАВА 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРНЫХ ДАННЫХ
1.1 Характеристика пиримидина
Пиримидин - составная часть структуры молекул синтетических и биологически активных природных лекарственных веществ (алкалоидов, витаминов). Он представляет собой шестичленный гетероцикл с двумя атомами азота в положениях 1 и 3 (рисунок 1). Все атомы кольца находятся в состоянии sp2-гибридизации, что обусловливает плоское строение пиримидинового кольца, которое в сочетании с сопряженной кольцевой системой из 6 п-электронов обеспечивает его высокую ароматичность [ 1 ].
Рисунок 1. Структурная формула пиримидина
Классификация
Большинство синтетических лекарственных средств производных пиримидина можно разделить на следующие подгруппы:
1. производные (1Н,3Н,5Н) пиримидин-2,4,6-триона, или барбитураты;
2. производные пиримидин-4,6-диона (гексамидин);
3.производные пиримидин-2,4-диона, или урацила (метилурацил, фторурацил, фторафур, азидотимидин);
4. производные пиримидин-2-она, или цитозина (цитарабин).
Из синтетических соединений пиримидина в качестве лекарственных веществ наиболее широко применяют производные барбитуровой кислоты (пиримидин -2,4,6-трион). Среди них ряд эффективных снотворных, противоэпилептических и наркотических средств. Мало отличаются по химическому строению и фармакологическому действию от производных барбитуровой кислоты соединения, структурной основой которых является гексагидропиримидиндион (примидон). Из конденсированных систем в медицине применяют производные бензопиримидина (хиназолина), обладающие гипотензивным действием.
Частично гидрированным производным пиримидина является урацил (1,2,3,4-тетрагидропиримидиндион). Среди соединений урацила, используемых в качестве лекарственных веществ, 6-метилпроизводные (рисунок 2), 5-фторпроизводные (рисунок 3) и N-(2-фуранидил)-производные (рисунок 4)

Рисунок 2. Урацил Рисунок 3. 5-фторурацил Рисунок 4. N-(2-фуранидил)
Соединения 5-фторурацила являются антиметаболитами пиримидина и проявляют противоопухолевую активность. Особо важное значение в комплексной терапии СПИДа приобрели созданные в последние годы нуклеозидные противовирусные препараты, производные дезокситимидина.
Из синтетических производных пиримидина в качестве лекарственных веществ наиболее широко используют производные барбитуровой кислоты (пиримидин-2,4,6-триона) и урацила(пиримидин-2,4-диона) [ 1 ].
Согласно литературным данным произволные пиримидина нашли свое применение в лечении инфекинонных, хирургических, неврологических, онкологических и многих других заболеваний и представляют собой группу самых разнообразных химических веществ с широким спектром фармакологической активности.

Весь текст будет доступен после покупки

1. Беликов В. Г. Фармацевтическая химия: учеб. пособие / В. Г. Беликов. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: МЕДпресс-Информ, 2008. – 520 с.
2. Блинникова, А.А. Спектрофотометрия и фотоэлектроколориметрия в анализе лекарственных средств: учебное пособие / под ред. проф. Е.А. Краснова. – Томск: Изд. ТПУ, 2001. – 92 с.
3. . Борисова, Н. С. Исследование взаимодействия янтарной и фумаровой кислот с урацилом и его производными / Н. С. Борисова, Г. И. Ишмуратова, О. И. Валиева, И. М. Борисов, Ю. С. Зимин, А. Г. Мустафин // Вестник Башкирского университета. – 2012. –1687-1690 с.
4. Бунев А.С. Структурно-ориентированный дизайн противоопухолевых соединений на основе 5-цианопиримидина / А.С. Бунев, Д.А. Хоченков, Ю.А.Хоченкова, Е.В. Степанова // Материалы IV всероссийской конференции по молекулярной онкологии (Москва, 17-19 декабря 2018 г.). – Москва, 2018.– 79-80 с.
5. Гимадиева, А. Р. Синтез и биологическая активность производных пиримидина / А. Р. Гимадиева, Ю. Н. Чернышенко, А. Г. Мустафин, И. Б. Абдрахманов // Башкирский химический журнал. – 2007. – 5-21 с.
6. Государственная фармакопея Российской Федерации / ХV изд. – Текст: электронный // Федеральная электронная медицинская библиотека: [сайт]. – URL: https://phаrmасоpоеiа.rеgmеd.ru/phаrmасоpоеiа/izdаniе-15/ (дата обращения: 07.04.2024).
7. Краснов Е.А., Ермилова Е.В. Курс лекций по фармацевтической химии: учебное пособие. В 2-х ч. Ч. 1. Лекарственные средства гетероциклического ряда – Томск: СибГМУ, 2010. – 196 с

Весь текст будет доступен после покупки